病気の原因物質を有機化学へ応用

―認知症や糖尿病の原因となるアミロイドを活用して有機化合物を変換する方法を開発―

発表日	皇冠体育,皇冠比分6年5月1日（水）

発表のポイント

• 温和な水系溶媒中、アミロイドに近接したアミノ基を他の構造へ変換する方法（CASL）を開発した。
• これまでは実現が難しかったアミノ基の基質選択的な変換が可能になった。
• 本研究は、医薬品合成法や生体内反応として重要なアミン修飾反応の適用性を拡大することが期待される。

発表内容

　和歌山県立医科大学 薬学部 相馬 洋平　教授、澤崎 鷹　助教、佐々木 大輔　講師の研究グループは、認知症や糖尿病などの原因物質として知られているアミロイドを活用することにより、これまで実現が難しかった有機化合物の変換が可能になることを発見しました。
　アミノ基の修飾反応は、医薬品合成法や生体内の代謝反応として重要な化学反応です。しかし、酸性?中性の温和な水系溶媒中ではアミノ基は不活性化されてしまうため修飾反応が進行しづらくなります。アミロイドは、ペプチドやタンパク質が凝集した線維状構造物であり、認知症や糖尿病などの原因になります。本研究では、アミノ基をアミロイドに近接することにより、たとえ酸性?中性の水系溶媒中であっても活性化することができ、その結果、アミノ基を他の様々な化学構造に変換できる触媒反応系「CASL」を開発しました。また、アミロイド触媒に存在するほとんどのアミド結合はアミロイドの形成に重要な役割を果たしていた一方、特定のアミドカルボニル酸素は基質アミンの活性化に寄与してい